近日，我校藥學(xué)院劉新華教授帶領(lǐng)的藥物化學(xué)團(tuán)隊成功設(shè)計合成出新型、高效的核苷酸結(jié)合寡聚化域樣受體家族3（NLRP3）炎癥小體抑制劑，該抑制劑在炎癥性腸病動物模型上顯示出良好的治療效果。

  炎癥性腸病，包括克羅恩病和潰瘍性結(jié)腸炎。據(jù)統(tǒng)計，目前全球有700萬炎癥性腸病患者，且發(fā)病率還在持續(xù)上升，但缺乏能治愈的特效藥物。為了研發(fā)炎癥性腸病治療新藥，該團(tuán)隊以NLRP3炎癥小體為藥物靶標(biāo)，構(gòu)建了抑制劑篩選體系，借助于安徽省化合物庫資源，篩選出優(yōu)勢活性骨架；再綜合運用基于靶標(biāo)與基于機(jī)制的合理藥物設(shè)計，優(yōu)化合成出高效NLRP3抑制劑化合物47。該化合物擁有良好的抗炎活性和成藥性，在小鼠炎癥性腸病模型上表現(xiàn)出顯著的治療效果，具有進(jìn)一步開發(fā)的潛力和價值。該研究為靶向NLRP3炎癥小體的炎癥性腸病新藥設(shè)計提供了思路選擇。

 上述研究成果已申請中國發(fā)明專利保護(hù)，并在藥物化學(xué)學(xué)科領(lǐng)域頂級期刊《美國化學(xué)會藥物化學(xué)雜志（Journal of Medicinal Chemistry）》上發(fā)表學(xué)術(shù)論文，我校博士研究生陳劉贈、張興星為該論文共同第一作者，劉新華教授、合肥學(xué)院阮班鋒研究員為共同通訊作者，我校為第一作者單位。

    論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01007